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黄芩苷对大鼠口服非索非那定的药动学影响

作者:王斌; 杨锐; 李思聪; 张敏; 李金良; 李旭...黄芩苷非索非那定药动学荧光定量

摘要:为了研究黄芩苷对大鼠口服非索非那定药动学及P-糖蛋白(P-gp)表达的影响,将SD大鼠36只随机分为A、B、C三组,连续灌胃7 d,A组给予黄芩苷200 mg/kg,B组蒸馏水空白对照,C组维拉帕米药物对照(10 mg/kg),第8天灌胃后2 h,各组随机取6只大鼠处死,解剖并迅速取出肝脏、空肠,荧光定量PCR测定各组织P-gp的mRNA表达水平。各组另外6只大鼠灌胃后同时给予非索非那定(30 mg/kg),按时间点连续采集血样,采用高效液相色谱法测定非索非那定血药浓度。结果表明,黄芩苷对非索非那定的吸收有明显促进作用,主要表现在黄芩苷组非索非那定峰浓度(Cmax)比空白对照组显著增加17.04%(P〈0.05),曲线下面积AUC(0-12)显著增加19.23%(P〈0.05),黄芩苷减少了大鼠空肠和肝脏P-gp的表达(P〈0.05)。结论:黄芩苷能下调大鼠P-gp表达,增加P-gp底物非索非那定在大鼠体内的生物利用度,是一种P-gp抑制剂。

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