作者:刘永琼; 祝宏诺氟沙星酸盐制备
摘要:通过成盐方式增加诺氟沙星的水溶性。选择L-天冬氨酸、L-谷氨酸、D-半乳糖醛酸和D-葡萄糖酸分别与NFX作用制备四种诺氟沙星盐,并进行溶解度试验。结果显示,诺氟沙星L-天冬氨酸盐、诺氟沙星L-谷氨酸盐、诺氟沙星D-半乳糖醛酸盐和诺氟沙星D-葡萄糖酸盐的合成收率分别为59%、73%、60%和86%(以诺氟沙星计);当4种诺氟沙星盐的浓度(以活性物NFX计)分别为166、162、174和174mg/mL时,溶液的pH分别为4.9、5.1、5.4和4.3,满足生理对pH范围(pH4~8)的需要。4种诺氟沙星盐的制备工艺简单,水溶性良好,具有工业化应用价值。
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