作者:易勤; 朱刚直抗肿瘤药物细胞凋亡衍生物
摘要:半胱天冬蛋白酶-3前体(Procaspase-3)是细胞凋亡级联反应的关键执行者,在多种肿瘤细胞中过表达。首次发现的小分子化合物半天冬蛋白酶-3活化物1(PAC-1)是基于Procaspase-3激活而导致肿瘤细胞凋亡的。本文以PAC-1及其衍生物S-PAC-1、SM-1、WF-210和WF-208为代表,就其构效关系、作用机制、抗肿瘤活性以及药代动力学的研究成果作一综述,为新的Procaspase-3靶向药物的设计和研发提供参考依据。
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