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甲磺酸帕珠沙星的合成工艺改进

作者:仝春晖合成工艺路线成盐环合苯并噁嗪起始原料乙酯总收率甲磺酸帕珠沙星左氧氟沙星喹诺酮类抗菌药

摘要:以左氧氟沙星的中间体--(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过与氰乙酸乙酯缩合、水解脱羧、1,2-二溴乙烷环合、水解、霍夫曼降解、成盐得到喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星.总收率达到43.8%,并对目标产物,进行了元素分析,IR,1H NMR,13C NMR,MS等确认.与文献报道相比,该合成工艺路线具有反应条件温和,收率较高,适合工业化生产.

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浙江化工

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