作者：孔雅慧; 桂幼伦; 何桂林; 贺昌海阴道环黄体酮药代动力学哺乳期避孕
摘要：目的：提供研制可供哺乳期妇女避孕的黄体酮阴道环的药理学依据。方法：将18只去卵巢后2周的新西兰雌兔随机分为3组：阴道环低剂量组（175mg，A组）、高剂量组（350mg，B组）及肌注组（C组），分别在放置阴道环及肌注黄体酮前后不同时点取静脉血，用磁性分离酶联免疫法测定兔血清中黄体酮的浓度，用PK-Graph程序计算药代动力学参数。结果：黄体酮阴道环和黄体酮注射剂在兔体内的药代动力学符合二室开放模型。主要药代动力学参数分别是A组：Tmax：2．23±1．3h，Cmax：47．64±23，58ng／ml，Ti／2：818．08±511．77h，AUC：16115．11±8398．88ng·ml·h^-1；B组：Tmax：2．03±1．33h，Cmax：74．04±24．57ng／ml，T1／2：730．31±306．49h，AUC：28751．95±7151．95ml·h^-1：C组：Tmax：1．54±0．77h，Cmax：138．88±60．96ng／ml，T1/2：2．55±0．89h。其中A组的AUC（56d）明显低于B组，二者有显著性差异（P〈0．05）；A组和B组的Cmax均低于C组，差异显著（P〈0．05）；A组和B组的T1/2均明显高于C组（P〈0．01），但A、B组间无差异。结论：与传统的黄体酮注射剂相比，黄体酮阴道环的药代动力学参数呈现明显的长效缓释特征。应可成为安全长效且使用方便的哺乳期避孕药具。
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