作者：邹满星; 张欢; 张焰; 邱菁; 章津铭葛根芩连汤含量测定羧酸酯酶伊立替康迟发性腹泻
摘要：目的:建立葛根芩连汤氯仿部位的多成分含量测定方法,并考察其抑制羧酸酯酶(CES2)的作用。方法:采用溶剂萃取法提取葛根芩连汤氯仿部位,以葛根素、小檗碱、黄芩苷、甘草苷4种指标性成分,采用超高效液相色谱(UPLC)对其进行含量测定;采用荧光素二乙酸酯(FD)为CES2的特异性荧光探针底物,在人肝微粒体(HLM)孵育体系中考察葛根芩连汤氯仿部位对CES2的抑制作用。结果:葛根芩连汤氯仿部位中指标性成分含量测定结果为:葛根素347 mg·g^-1、小檗碱1.65 mg·g^-1、黄芩苷14.9 mg·g^-1、甘草苷1.04 mg·g^-1,该部位抑制CES2活性的IC50为0.5 mg.mL-1。结论:葛根芩连氯仿部位及其单体均对CES2具有较强的抑制作用,揭示葛根芩连汤有效部位可通过抑制羧酸酯酶以缓解伊立替康所致迟发型腹泻,为中药缓解其毒副作用的机制提供科学依据。
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