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芳香化酶抑制剂在妇科内分泌治疗中的应用

作者:王波; 谢秀琴; 黄荷凤芳香化酶抑制剂内分泌治疗雌激素依赖性疾病细胞色素p450卵巢颗粒细胞皮肤成纤维细胞乳腺癌患者妇科

摘要:绝经前妇女的雌激素主要由卵巢分泌。芳香化酶是含有细胞色素P450的酶复合物家族成员之一,作用于雌激素生成的限速步骤,即催化雄烯二酮或睾酮向雌激素的转化。这一过程受垂体分泌的卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)的控制。人类许多组织能够表达芳香化酶,如卵巢颗粒细胞、胎盘合体滋养细胞、乳腺、肌肉、脂肪组织、皮肤成纤维细胞和脑。颗粒细胞和其他组织的芳香化酶采用不同的转录启动子。芳香化酶作用于雌激素生物合成过程的终末步骤,是选择性抑制雌激素生成的良好靶点。由于作用环节的特殊性,芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitor,AI)在一些雌激素依赖性疾病中具有潜在的应用价值。目前,AI主要用于激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者的治疗。

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