作者：崔强; 侯明明多西他赛长循环脂质体药动学
摘要：目的：制备多西他赛长循环脂质体,并评价大鼠尾静脉给药的药动学特性。方法：采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛长循环脂质体,并对其粒径分布、Zeta电位和微观形态进行表征。将12只Wistar大鼠随机分为多西他赛注射液组和多西他赛长循环脂质体组,尾静脉给药剂量均为7.5 mg·kg^-1,采用HPLC法测定大鼠血中多西他赛的药物浓度,采用3P97程序计算多西他赛大鼠体内药动学参数。结果：多西他赛长循环脂质体平均粒径为（109.2±28.6）nm,Zeta电位为（-15.8±2.7）mV。多西他赛注射液和多西他赛长循环脂质体在大鼠体内的t1/2（α）分别为（0.19±0.05）h和（0.36±0.07）h;t1/2（β）分别为（1.82±0.33）h和（17.93±1.37）h;AUC0-t分别为（4.42±0.76）μg·ml^-1·h^-1和（33.73±3.52）μg·ml^-1·h^-1。结论：多西他赛长循环脂质体与市售多西他赛注射液相比,延长了药物在血浆中的滞留时间,能达到长循环目的。
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