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温度敏感凝胶介导的氟尿嘧啶复乳经Caco-2细胞模型的转运吸收研究

作者:王璐璐; 郭慧慧; 郑稳生; 陈少华; 韩燕星氟尿嘧啶复乳原位凝胶直肠癌

摘要:目的:制备携带氟尿嘧啶(5-Fu)复乳的温度敏感凝胶,采用Caco-2细胞模型考察其转运吸收特性。方法:采用两步复乳法制备5-FU复乳,以泊洛沙姆407为温敏凝胶材料、海藻酸钠为生物粘附材料,制备携带5-FU复乳的温度敏感凝胶。建立跨Caco-2细胞转运模型,测定其跨生物膜转运、吸收率。结果:5-FU复乳温度敏感凝胶在室温下为固态,10℃条件下转变为自由流动的液态,其跨Caco-2细胞表观渗透系数Papp值为(1.47±0.11)×10^-5(cm·s^-1),细胞摄取率为(17.1±0.24)%,与5-Fu水溶液相比,其跨膜转运率提高了约6倍(P〈0.01),细胞摄取率提高了约3.9倍(P〈0.01)。结论:5-FU复乳温度敏感凝胶结合了微乳剂与温度敏感凝胶剂的特点,既适用于直肠原位给药,又可增加药物于病灶部位的吸收效率,将为直肠癌的治疗提供新的有效途径治疗策略。

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