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维库溴铵和阿曲库铵对骨骼肌细胞膜上成人型和胚胎型乙酰胆碱受体的作用

作者:赵雪莲; 庄心良; 杨保仲; 李士通; 徐国辉维库溴铵阿曲库铵骨骼肌细胞膜乙酰胆碱受体脂质体转染技术电生理给药模式

摘要:目的比较维库溴铵和阿曲库铵对骨骼肌细胞膜上成人型乙酰胆碱受体(ε-Nachr)和胚胎型乙酰胆碱受体(γ-nAChR)的作用.方法先在HEK293细胞膜上应用脂质体转染技术表达ε-Nachr和γ-nAChR,再采用全细胞膜片钳技术比较维库溴铵和阿曲库铵与这两种受体作用引起峰电流的变化.结果维库溴铵和阿曲库铵均能竞争性抑制ε-Nachr和γ-nAChR.抑制ε-Nachr两药的IC50依次为 8.3±2.6和(24.2±10.5)μmol/L;抑制γ-nAChR的IC50依次为55.0±28.4和(183.2±39.2)μmol/L.结论维库溴铵对ε-Nachr和γ-nAChR抑制作用强于阿曲库铵;γ-nAChR对维库溴铵和阿曲库铵的敏感性均低于ε-nACHR.

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