靶向PSMA分子探针Al18F-PSMA-BCH的制备优化及其初步显像研究

作者：刘特立; 刘辰; 夏雷; 郭晓轶; 蒋金泉; 朱...前列腺肿瘤前列腺特异膜抗原同位素标记氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术x线计算机

摘要：目的优化靶向前列腺特异膜抗原(PSMA)分子探针Al18F-PSMA-BCH(北京肿瘤医院)的标记方法,研究该探针进行临床试验及临床转化的可行性。方法将无载体的18F-加入到含有标记前体PSMA-BCH、AlCl3和邻苯二甲酸氢钾溶液的反应瓶中,震荡摇匀后110℃加热15 min,经Sep-Pak Light C18柱纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得Al18F-PSMA-BCH。测定其放化纯和体外稳定性;研究Al18F-PSMA-BCH在5名健康志愿者[年龄:(68±7)岁]体内的生物分布并估算吸收剂量;对1例前列腺癌生化复发患者(65岁)行PET/CT显像研究。结果制得的Al18F-PSMA-BCH未衰变校正的产率为(38.0±3.5)%,放化纯大于99%,比活度为(16.4±4.4)MBq/nmol,在室温生理盐水体系中具有良好的稳定性。在健康志愿者体内,Al18F-PSMA-BCH主要在膀胱、肾脏、泪腺、腮腺和下颌下腺等部位有高摄取,其中肾脏的内照射吸收剂量最高[(152.89±33.43)μGy/MBq],而骨骼中较低[(11.10±1.23)μGy/MBq];健康志愿者的全身有效剂量为(0.0135±0.0025)mSv/MBq。前列腺癌生化复发患者PET/CT显像可见多发骨转移病灶。结论采用邻苯二甲酸氢钾作pH调节剂制备得到的Al18F-PSMA-BCH有用于对前列腺癌诊断、分期和复发监测的潜力。

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