不同标记方法对188^Re－环九肽新型探针靶向三阴性乳腺癌的影响

作者：陈萱; 周洁; 刘雪昂; 程凯; 李玮玲; 薛璐...乳腺肿瘤环肽类同位素标记铼小鼠裸

摘要：目的探讨不同方法制备的2种188Re－环九肽探针稳定性及其对三阴性乳腺癌的靶向性。方法分别采用直接法（预锡化法）和间接法[标记双功能螯合剂联肼尼克酰胺（HYNIC）]188Re标记环九肽[c（CGRRAGGSC）]，对2种产物分别进行质控与稳定性检测。建立荷MDA－MB－468三阴性乳腺癌裸鼠模型，测定2种标记产物的生物学分布，比较两者肿瘤/正常组织（T/NT）放射性比值，鉴定探针的靶向性及生物学活性。采用两样本t检验分析数据。结果直接法标记的188Re－c（CGRRAGGSC）标记率〉87%，但血清温育2 h后降解率约为40%，荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为2.82±0.23 （n＝3）；间接法标记的188Re－HYNIC－c（CGRRAGGSC）标记率为61%，血清温育2 h后降解率约为10%，荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为6.27±0.51 （n＝3），与直接法标记产物差异有统计学意义（t＝2.13，P〈0.05）。结论直接法标记率较间接法高，但稳定性及靶向性略差；间接法制备的188Re－HYNIC－c（CGRRAGGSC）在稳定性及保持生物活性方面有显著优势。

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