^11C-鬼臼毒素的制备及在荷瘤鼠体内的生物学分布

作者：柳曦; 张晓军; 张锦明; 李鹏; 田嘉禾; 刘...鬼臼毒素碳放射性同位素同位素标记药代动力学小鼠

摘要：目的 制备^11C-鬼臼毒素（简称鬼臼）和^11C-表鬼臼,研究两者在荷瘤鼠体内的生物学分布.方法 用^11C-三氟甲基磺酰基甲烷（^11C-Triflate-CH3）直接标记去甲基鬼臼和去甲基表鬼臼,产物经HPLC分离,测量11C-鬼臼和^11C-表鬼臼的标记率和放化纯.取雌性荷EMT6乳腺癌小鼠30只,按随机数字表法分成2组,分别经尾静脉注射^11C-鬼臼和11C-表鬼臼3.7 MBq,均于注射后5、10、30 min各处死小鼠5只,取血液、脑、心等组织测质量及放射性计数,计算放射性摄取值（％ID/g）.采用配对t检验进行统计学比较.结果 用^11C-Triflate-CH3直接标记去甲基鬼臼和表鬼臼的标记率均达90％以上,放化纯大于99％.^11C-鬼臼和11C-表鬼臼在荷EMT6乳腺癌小鼠体内分布相似,血液清除慢,腹部放射性高.30 min时肿瘤对^11C-鬼臼和^11C-表鬼臼摄取分别为（3.16±0.27）和（3.63±0.98） ％ID/g,肿瘤/血液比仅为0.62和0.68,肿瘤/肌肉比为1.22和1.52;肿瘤对两者的摄取差异无统计学意义（t=0.47,P＞0.05）.结论 荷瘤鼠肿瘤对^11C-鬼臼摄取量不高,^11C-鬼臼直接用于肿瘤的诊断价值有限.

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