^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱的制备及生物学评价

作者：谭海波; 管一晖; 张政伟; 薛方平; 罗世能...左旋千金藤啶碱碳放射性同位素同位素标记药代动力学大鼠

摘要：目的探讨合成^11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱（^11C M—l—SPD）的方法及其在大鼠体内的生物学分布。方法使用”C-三氟甲基磺酰甲烷（CH3-triflate）进行^11C标记M—l—SPD，采用“反应瓶”法制备^11C—M-l-SPD。SD大鼠25只，均为雄性，使用随机数字法将其分为5组，经尾静脉注入^11C—M—z—SPD0．2ml（22．2MBq），分别于5、15、30、60和90min后断头处死，取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官。于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干，测质量。用γ计数仪测定各组织放射性计数，计算湿组织％ID／g。采用SPSS15．0软件进行方差分析。结果^11C—M—z—SPD放化合成时间约为15rain，时间校正后放化产率为16％～34％；^11C．M—Z—SPD注射液为无色，pH值约为6．5，放化纯大于95％^11C—M—z＋SPD在体内吸收迅速，分布广泛，以肝、肾、心、脑、肺分布最多。静脉注入”C—M—Z—SPD5min后在各组织内放射性分布达到高峰，5min后各组织呈明显下降趋势，给药后60min，各脏器内放射性明显下降。^11C—M—z—SPD主要经肝、肾代谢，肝、肾组织在注药后5min放射性分布分别为（1．484±0．350）％ID／g和（1．323±0．153）％ID／g，90min分别为（0．478±0．059）％ID／g和（0．394±0．165）％ID／g。在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少。各脑区内放射性分布5min达到高峰，各脑区放射性分布差异无统计学意义（F：0．054、0．690、0．333、0．487和0．686，P均〉0．05）。结论使用^11C模块自动化制备^11C—M．f—SPD简便快速，有望用于l-SPD的活体PET显像。

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