^11C-Raclopride的快速制备及生物学评价

作者：张锦明; 田嘉禾; 姚树林; 丁为民; 尹大一...雷氯必利同位素标记碳放射性同位素受体多巴胺动物实验

摘要：目的建立快速制备^11C-雷氯必利（Raclopride）的方法，并对其进行生物学评价。方法采用固相萃取法制备^11C-Raclopfide，即用^11C-三氟甲基磺酰基甲烷（CH3-Triflate）与去甲基（Nor）-Raclopnde反应得粗产品，用水稀释粗产品，将其转移到Sep-Pak C18反相柱，冲洗反相柱，再用乙醇淋洗得^11C-Raclopride。研究正常SD大鼠体内^11C-Raclopfide分布，并行阻断剂（螺环哌啶酮）阻断后显像。制备食蟹猴帕金森病（PD）模型，行PET显像。结果^11C-Raclopride放化纯〉95％，比活度〉8GBq／umol，合成效率为60％，从^11CO2到^11C-Raclopride的合成时间为16min。大鼠注射^11C-Raclopride 30min后纹状体／小脑、纹状体／额叶皮质放射性摄取比值分别为4．67和6．20。Raclopride和螺环哌啶酮明显阻断了纹状体摄取^11C-Raclopride，而Nor-Raclopride则不明显。PD模型猴^11C-Raclopride PET显像示实验侧放射性高于对侧，出现D2受体上调。结论固相萃取法制备^11C-Raclopride速度快，放化纯高。动物显像表明^11C-Raclopfide能满足临床需求。

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