^99Tc^m-MIDP的制备及其生物学分布

作者：罗世能; 王洪勇; 谢敏浩; 刘晓亚; 叶万忠...midp化学合成动物实验药代动力学骨骼放射性核素显像

摘要：目的探讨99Tcm标记2-(2-甲基咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1,1-二膦酸(MIDP)用于骨显像的可能性.方法以2-甲基咪唑为原料,经3步反应制得MIDP.以SnCl2为还原剂,加入5 mgMIDP,在pH值7.0下加入99TcmO4-溶液,室温放置8 min即得99TcmMIDP.于正常小鼠尾静脉注射1.0 MBq(0.2ml)99TcmMIDP,在不同时间断头处死小鼠.取心、肝、脾、肺、肾、肌肉、骨和血等,称重后测量放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及骨中放射性与各组织中放射性的比值,并计算血药清除动力学方程和各参数.新西兰兔静脉注射99Tcm-MIDP后于不同时间显像.结果MIDP的制备总收率为34.3%.99Tcm-MIDP的标记率和放化纯均＞90%.在3 h时小鼠骨摄取99Tcm-MIDP的量(Am,骨)为14.19%ID/g,Am,骨/Am,血为94.60,血药动力学方程为C=18.849 e-0.254t+3.568 e-0.019t.兔显像结果表明,3 h时即可获得清晰的骨显像图.结论 99Tcm-MIDP制备方便,骨显像清晰,是一种较有希望的新型骨显像剂.

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