作者：李秀娟; 蔡方成; 蒋莉混合溶液布洛芬临床研究安定有效血药浓度动物实验惊厥发作直肠黏膜临床观察经直肠给药药动学研究发热性惊厥混合液退热疗效刺激作用给药途径实用价值现场抢救戊四氮用药后大鼠安全性实效性体内
摘要：目的探讨布洛芬-安定混合溶液(IBU-DZP)经直肠给药的实效性和安全性.方法(1)动物实验:观察IBU-DZP直肠给药后在兔体内的药动学、对戊四氮诱发的大鼠实验性惊厥发作的止惊疗效、对酵母诱导的大鼠发热退热疗效,以及对直肠黏膜的刺激性;(2)临床观察:该混合溶液直肠给药后在儿童体内的初步药动学研究.结果 (1)动物实验:IBU-DZP中的IBU和DZP均能经直肠迅速吸收,在兔体内分别约(11.7±1.2)min和(9.4±2.7)min达到峰值.IBU-DZP混合液能快速有效地抑制戊四氮诱发的大鼠惊厥发作和死亡,有效降低酵母诱发的大鼠发热.该混合液连续多次直肠给药后对大鼠直肠黏膜没有明显刺激作用.(2)临床观察:IBU-DZP混合液经儿童直肠给药后,IBU和DZP分别约在用药后30 min和15 min达峰值血药浓度[分别为(57.8±7.9)mg/L和(450.1±158.7)μg/L],且在用药后5 min血药浓度就分别达到(41.4±5.5)mg/L和(321.8±53.9)μg/L,均远远超过最低有效血药浓度.结论直肠注入IBU-DZP溶液是一种简便、安全、快速、有效的给药途径,对发热性惊厥的现场抢救和预防有实用价值.
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