作者：王希; 张文强; 邱蔚芬; 支晓兴微球制备药物突释给药途径
摘要：用于制备乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的方法很多，可根据聚合物和药物的性质进行选择，其中乳化-固化法是目前制备乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球中最常用的方法，适用于在连续相中不溶或难溶的药物，缺点在于使用有机溶剂，不利于保持药物的活性，复乳化时工艺也比较复杂，不适宜进行工业化生产；喷雾干燥技术是一种快速的一步微囊化过程，其条件温和，制得的微球具有粒度分布窄、包封率高等特点，其用于不稳定药物微囊化的大规模生产极具潜力。由于给药初期的突释有可能导致血药浓度接近或超过中毒水平，产生明显的毒副作用。乳酸-羟基乙酸共聚物的分子质量、乳酸-羟基乙酸共聚物的纯度、主药理化性质、微球制备方法及制备参数、微球载药量等均是影响突释程度的具体因素。目前防止突释或降低突释程度的方法主要有改变载体材料结构、适当的微球制备以及萃取、洗涤或加入附加剂等。乳酸-羟基乙酸共聚物微球控释系统具有延长药物释放时间、靶向释放、降低药物毒性和刺激性等特点，存在多种给药途径可肌肉注射、皮下注射、玻璃体内注射、关节腔内给药、植入给药、黏膜给药等。
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