作者：任静娜; 饶本龙; 马宏昕; 沙毛毛; 匡怡; ...乳鼠异牡荆素心室肌细胞膜片钳2相折返瞬时外向钾电流
摘要：探究异牡荆素对大鼠心室肌细胞瞬时外向钾通道电流的影响。该实验采用MTT检测法探究异牡荆素的安全范围，结果显示该药物的IC50 10-30 μmol·L^-1，而膜片钳实验所选用的药物浓度1-3 μmol·L^-1均在该安全范围之内。此外，采用主动脉逆行灌流单酶解法得到单个心室肌细胞，应用全细胞膜片钳技术引导、记录大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流（Ito）并分析在给予异牡荆素（IV）前后该电流特征的变化。当IV终浓度低于0.1 μmol·L^-1时，其对Ito无明显影响，但随着浓度的升高（≥ 0.3 μmol·L^-1），Ito峰值逐渐降低[由给药前的（32.32±2.9）pA/pF分别降为（25.83±4.3）pA/pF，1 μmol·L^-1 IV和（19.51±3.5）pA/pF，3 μmol·L^-1 IV]，呈现出浓度依赖性抑制现象。在1-3 μmol·L^-1浓度内，IV使Ito的I-V曲线明显下移。激活曲线结果显示，IV可使最大半数激活电位（V1/2）向正值方向移动[给药前V1/2为（19.59±1.6）mV，给药后V1/2分别升高（22.81±1.7）mV，1 μmol·L^-1 IV；（28.86±1.4）mV，3 μmol·L^-1 IV]，同时激活曲线右移。Ito稳态失活曲线的最大半数失活电位（V1/2）：给药组（-61.81±1.3）mV，1 μmol·L^-1和（-71.50±1.4）mV，3 μmol·L^-1较给药前（-51.43±0.99）mV显著降低。而就失活后恢复曲线的失活时间常数（τ）而言，给药后的τ较给药前明显升高[给药前（94.89±0.73）ms；给药后（118.5±1.5）ms，1 μmol·L^-1；（162.4±1.4）ms，3 μmol·L^-1]，IV使Ito的失活后恢复曲线右移，提示其能延长瞬时外向钾通道的失活后恢复时间。异牡荆素对大鼠心室肌细胞的Ito具有明显的抑制作用。
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