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葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束口腔速溶膜的制备、表征和抗肿瘤活性研究

作者:于超 肖云芝 徐平华 戴领 韩晋 袁海龙难溶性药物葫芦素b胶束口腔速溶膜固化药效学

摘要:该研究制备了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束的口腔溶吸膜,考察了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束利用口腔速吸膜固化前后的包封率、粒径、Zeta电位、多分散性系数、膜剂的外观形态、崩解时限以及葫芦素B在小鼠的体内药效学性质。该研究中制备的速溶膜外观呈均匀的淡黄色,可以在30 s内完全崩解,固化后的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束在室温下储存120 d后,包封率、粒径、Zeta电位和多分散性系数分别是(43.36±2.12)%,(108.82±5.28)nm,(-34.18±1.07)mV,0.088±0.012;未固化的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束则分别是(41.26±2.22)%,(181.82±4.48)nm,(-30.67±0.81)mV,0.092±0.012。包封在磷脂胆酸盐混合胶束后,葫芦素B溶解度明显提升。相较于葫芦素B混悬液,包封在磷脂胆酸盐混合胶束中葫芦素B对肿瘤细胞的生长抑制率明显提升。利用口腔速溶膜固化前后葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束对小鼠肿瘤的抑制率没有明显改变,分别是(93.17±0.43)%,(93.24±0.21)%。实验结果说明说磷脂胆酸盐混合胶束可以有效提高葫芦素B在小鼠体内的抗肿瘤活性,利用口腔速吸膜固化后胶束稳定性明显提高且葫芦素B的药效学性质没有明显改变。

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