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塞来昔布对阿戈美拉汀抑制作用的体内外研究

作者:何家杨; 周月红; 沈斌; 陆晓蕾; 庞妮红塞来昔布阿戈美拉汀微粒体药物代谢动力学

摘要:目的:研究塞来昔布对阿戈美拉汀的体内外抑制作用及机制。方法:鼠肝微粒体体外实验得到塞来昔布对阿戈美拉汀的抑制机制,并在大鼠体内得到验证。因此,可通过人肝脏微粒体和重组CYP2C9.1蛋白体外实验预测塞来昔布在人体中对阿戈美拉汀的抑制作用和可能机制。结果:塞来昔布表现出明显抑制作用,该作用在CYP2C9.1中呈现浓度依赖性,而在鼠肝微粒体中表现为非竞争性抑制。结论:塞来昔布联合阿戈美拉汀进行抑郁治疗时可能会对后者产生非竞争抑制,这一作用能允许降低阿戈美拉汀的使用剂量,从而降低不良反应的发生,提高治疗的安全性。

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