作者：向宇成 杨涛 王思维 杨璨羽 杨青青hpma正电基团阿霉素细胞摄取
摘要：目的：制备2种正电化修饰的N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）聚合物-阿霉素接合物并表征,分别考察2种接合物的正电基团含量对肿瘤细胞摄取的影响。方法：制备侧链带伯胺基的HPMA聚合物-阿霉素接合物（pHPMA-DOX-APMA）和侧链带胍基的HPMA聚合物-阿霉素接合物（pHPMA-DOX-GPMA）,对其药剂学性质如正电基团含量,载药量,Zeta电位和分子量进行表征,进一步考察不同正电基团含量的接合物对MCF-7细胞摄取和毒性的影响。结果：通过自由基聚合反应,2种接合物成功合成。其中pHPMA-DOX-APMA伯胺基含量为0.44～1.57 mmol·g^-1,载药量为7.15%～9.25%;pHPMA-DOX-GPMA胍基含量为0.11～0.54 mmol·g^-1,载药量为7.55%～9.07%;相对分子质量分别为33～38 kDa和32～37kDa。通过BCA法和MTT法研究分别发现在pHPMA-DOX-APMA中的伯胺基团含量为1.570 mmol·g^-1及pHPMA-DOXGPMA中的胍基含量为0.260 mmol·g^-1时,肿瘤细胞对阿霉素的摄取量显著增加,二者的IC50与pHPMA-DOX相比显著降低（P〈0.05）。结论：成功制备了2种正电化修饰的HPMA聚合物-阿霉素接合物;适当的正电化修饰对阿霉素的肿瘤细胞摄取有促进作用。
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