作者：白雷; 李英霞; 徐晖; 刘东春; 唐星醋酸曲安奈德稳定性sangelose卡波姆离子聚合物非离子型聚合物水凝胶
摘要：本试验考察了酯类药物醋酸曲安奈德（1）在离子型聚合物卡波姆（Carbopol 940,CP）与非离子型聚合物羟丙甲纤维素硬脂氧醚（Sangelose 90L,SGL）水凝胶中的稳定性差异,为凝胶剂的处方选择提供依据。考察并对比了60℃下放置10 d,含1 1 mg/g的CP凝胶（0.5%）和SGL凝胶（0.5%）中药物含量的变化。为解析含量变化的可能原因,另将1（20μg/ml）溶解在含30%甲醇的不同溶媒（水,p H 4.7、5.8、7.4、9.18的磷酸盐缓冲液,0.01、0.1、1 mol/L的氯化钠溶液）中,测定其在25℃放置10 d的含量变化,考察p H值和中性盐对1水解的影响。结果表明,在SGL和CP凝胶中,1分别降为原来的82.0%和74.4%;在不同溶液（水,p H 4.7、5.8、7.4、9.18的磷酸盐缓冲液,0.01、0.1、1 mol/L的氯化钠溶液）中,1含量在d10分别降为原来的92.1%、25.0%、30.5%、33.9%、4.38%、89.5%、85.8%和82.8%。可知酸性或碱性环境会加速1的水解,中性条件下电解质会加速1的水解,因此推测1在非离子型凝胶SGL中比在离子型凝胶CP中稳定。酯类药物宜选用非离子型凝胶基质,并且处方中尽量避免加入电解质。
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