作者：邓乾亚; 王宏博索非布韦中间体合成动态动力学拆分
摘要：（S）-2-[（S）-（2,3,4,5,6-五氟苯氧基）苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯（1）是合成抗丙肝药物索非布韦的关键中间体。本试验以二氯化磷酸苯酯（2）、L-丙氨酸异丙酯盐酸盐和五氟苯酚为原料经“一锅法”反应得到等量非对映异构体混合物（S）-2-[（S/R）-（2,3,4,5,6-五氟苯氧基）苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯（1和1＇）,并发现在异丙醚中1可析出,而体系中过量的1＇可在微量五氟苯酚和三乙胺的作用下,转化为等量的1和1＇。经过该动态动力学拆分,目标化合物1的收率达83%（以2计）,纯度99.9%。本方法未见文献报道,操作简便,适合工业化生产。
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