作者：李艳萍; 梁大成; 王瑞彬普纳替尼抗白血病工艺优化
摘要：对抗白血病新药普纳替尼（1）的合成工艺进行改进。以3-溴咪唑并[1，2-b]哒嗪（3）为起始原料，采用“一锅法”经与三甲基硅基乙炔的Sonogashira偶联、脱保护基、与3-碘-4-甲基-N-[4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-3-（三氟甲基）苯基]苯甲酰胺（9）的第二次Sonogashira偶联得终产物1。关键中间体9的合成，以3-三氟甲基-4-[（4-甲基哌嗪-1-基）甲基]-苯胺（6）与3-碘-4-甲基苯甲酸（7）在EDCI／HOBt／Et3N催化下直接缩合，代替文献使用二氯亚砜酰化后再缩合的两步反应。改进后的路线反应条件温和，操作简便，减少了昂贵的钯催化剂的用量，反应总收率由44．5％提高至80％（以3计）。
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