作者:安玲玲商品名氟苯基二肽基肽酶主要合成方法三氟甲基吡嗪丁酸甲酯三唑merck磺酰胺
摘要:西他列汀(sitagliptin,1),化学名为(2R)-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2006年10月,其磷酸盐(商品名Januvia)作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病。2008年孙桂芳等综述了西他列汀的主要合成方法-([1]),本文对2008年以来1的合成方法进行综述(图1)。
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