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环孢素A固体分散体与纳米结晶在Beagle犬体内的生物利用度比较

作者:王凯 卢懿 戚建平 尹宗宁 吴伟环孢素a固体分散体纳米结晶溶出生物利用度新山地明

摘要:分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液.以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min.分别考察了固体分散体与纳米结晶的体外溶出和在Beagle犬体内的吸收情况.结果表明,两者在30和40 min时溶出率达到90%,溶出速率均比原药快.与新山地明相比,固体分散体和纳米结晶悬液在犬体内的相对生物利用度分别为70.8%和25.3%,表明固体分散体比纳米悬液对环孢素A具有更好的促吸收作用.

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