作者：朱玲 王彩芳 阿有梅 邢孟韬 张振中枸橼酸他莫昔芬凝胶缓释药动学高效液相色谱
摘要：研究了枸橼酸他莫昔芬凝胶剂在大鼠体内的药动学。24只雌性大鼠随机分为4组，对照组口服枸橼酸他莫昔芬丙二醇溶液（10mg／kg），实验组经皮给予不同剂量（25、50、100mg／kg）的枸橼酸他莫昔芬凝胶制剂，HPLC法测定血药浓度。对照组与各实验组，t1/2α分别为（4．18±4．08）、（4．60±4．43）、（32．9±16．9）和（32．2±25．3）h，tmax，分别为（2．50±0．50）、（8．67±2．73）、（7．33±1．03）和（8．00±2．19）h，cmax分别为（0．160±0．015）、（0．105±0．019）、（0．154±0．020）和（0．152±0．025）mg,／L，AUC0→t，分别为（2．48±1．08）、（5．94±1．56）、（9．68±2．66）和（12．5±3．38）mg·L^-1·h^-1。结果表明枸橼酸他莫昔芬凝胶制剂经皮给药后提示在乳腺及其周围的组织形成药物储库，有一定的缓释特性，显著延长他莫昔芬在血浆中的半衰期。
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