作者：黄银华; 金宁人; 陈新志苯乙酸磺酰基合成氯甲基化治疗药物前列腺癌环氧合酶亲核取代二氧化碳格氏试剂产品纯度反应收率甲硫基糖尿病中间体抑制剂甲硫醚后水解氯苄
摘要：4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低.
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