作者：李茹冰; 王娜; 刘肖莹; 唐淑坤; 彭海生; ...靶向脂质体猪肝酯酶稳定性摄取
摘要：目的构建修饰的Ac4MAN(p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖)脑靶向脂质体,并探讨Ac4MAN结构稳定性。方法将Ac4MAN与猪肝酯酶(PLE)于37℃、pH 7.4条件下孵育,于不同时间点取样;采用高效液相色谱(HPLC)和超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)联用技术对其进行分析。制备Ac4MAN脂质体并对其进行表征,用流式细胞仪检测脑胶质瘤细胞U87摄取Ac4MAN脂质体和Ac4MAN脂质体加PLE的情况。结果 HPLC结果显示,孵育0~3 h,Ac4MAN峰面积从578.4减少到37.9;孵育4~7 h,Ac4MAN峰面积接近于0;孵育0~7 h,生成的MAN(p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷)的峰面积从0增长到363.0,表明随孵育时间延长,Ac4MAN逐渐减少,MAN逐渐增多。结论本研究制备的Ac4MAN脂质体粒径约为(120.3±2.0)nm,电位约为(-15.76±1.23)mV。Ac4MAN脂质体中加入酶后,U87细胞对其摄取能力有一定的增强。
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