作者：陈飞; 郝兰; 严思静; 邹建中造影剂血卟啉类聚合物聚乙醇酸乳酸光声成像
摘要：目的制备出一种载血卟啉单甲醚（HMME）的聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）多功能造影剂（MBPLGA-HMME,MB：Microbubble）,检测MBPLGA-HMME的基本性质以及HMME包裹在PLGA微球上后,性质改变情况,探讨其集显像与治疗一体化的可行性。资料与方法采用双乳化法制备MBPLGA-HMME,对其结构、形态、载药率等性质进行检测,采用体外成像比较HMME药物与MBPLGA-HMME超声/光声成像改变情况以及进行初步体内光声成像。结果 MBPLGA-HMME溶于双蒸水后呈淡红色悬液,显微镜下观察MBPLGA-HMME呈球形,形态规则,大小均匀无聚集、粘连现象,能发出红色荧光,HMME均匀分布在微球上,光学显微镜和透射电镜均可见MBPLGA-HMME为壳核结构,外有一层明显的黑色的壳膜,HMME主要分布于PLGA微球壳上。体外光声成像显示,MBPLGA-HMME溶液浓度为408μmol/L、816μmol/L、1632μmol/L的平均光声信号强度分别为0.2009±0.0636、0.3789±0.0431、0.5380±0.0997;同样浓度梯度下,HMME溶液的平均光声信号值分别为0.0738±0.0133、0.1137±0.0065、0.2170±0.0270,组间和组内两两比较,差异有统计学意义,但药物性质基本未改变。MBPLGA-HMME经静脉注入荷瘤鼠体内后,可进行体内光声显像。结论本研究成功制备载血卟啉单甲醚药物的MBPLGA-HMME,HMME药物水溶性得到改善,其基本的吸光性质得以保持,可进行体内外超声/光声成像。
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