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Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒处方工艺

作者:陈婷婷; 李顺英; 秦婷婷; 曾庆冰响应面法纳米粒胰岛素缓释处方优化

摘要:目的采用Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(m PEG-b-PLGA)纳米粒的处方工艺。方法合成10%m PEG5000-b-PLGA为基质材料,通过双乳剂法制备载胰岛素的海藻酸钠m PEG-b-PLGA纳米粒。选取胰岛素投料比、油相与外水相体积比、乳化剂浓度为考察因素,包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法筛选最优处方,对优化所得纳米粒的基本性质和体外释药性能考察。结果最优处方为:胰岛素投料比14. 67∶100,油相与外水相体积比1∶3. 32,乳化剂浓度为2. 01%。实际制备所得载胰岛素纳米粒包封率为83. 61%,载药量为10. 90%,与模型预测值接近。平均粒径为(271. 80±3. 50) nm,Zeta电位值为-54. 27 m V具有良好的缓释性能。结论 Box-Behnken响应面法有效可行,可以用于优化海藻酸钠m PEG-b-PLGA纳米粒的处方工艺,优化后的纳米粒有望作为理想的胰岛素缓释载体。

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