作者:陈任宏 叶连宝 袁萍吉非替尼藜芦醛egfr酪氨酸激酶抑制剂合成工艺肿瘤
摘要:目的合成吉非替尼。方法以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼。结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构。结论本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。
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