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诺孕酯的主要代谢物在大鼠体内的药动学研究

作者:张晓娟; 吴荣辉; 曹路敏诺孕酯norelgestromin药动学

摘要:目的 研究诺孕酯的主要代谢物norelgestromin(NGMN)血药浓度的高效液相色谱-紫外检测方法及其在大鼠体内的药动学。方法 采用Spherisob C18色谱柱;以甲醇-水-乙酸乙酯(5:4:2)为流动相;流速为1.0mL·min^-1;紫外检测波长254nm。大鼠按诺孕酯0.3mg·kg^-1单剂量灌胃后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC—UV)法测定给药后不同时间血清中NGMN的浓度。用3P87程序计算药动学参数。结果 NGMN是诺孕酯在大鼠体内的主要代谢物。其血药浓度与峰面积直线相关,r=0.9996,线性范围10-50μg·L^-1。NGMN的最低检测浓度为2μg·L^-1。回收率为89.6%~90.1%,日内及日间RSD均小于5%。NGMN的血药浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型,t1/2α为(2.77±0.14)h,t1/2β为(31.07±1.42)h,tmax为(2.54±0.65)h,ρmax为(24.8±5.56)μg·L^-1,AUC为(98.08±6.25)μg·h·L^-1。结论 此方法简便、准确、稳定,可用于NGMN的药动学研究。

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