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异钩藤碱代谢产物的质谱鉴定及药理活性的探讨

作者:余俊先; 谢笑龙; 吴芹; 黄燮南; 孙安盛; ...异钩藤碱药理活性代谢产物质谱鉴定相对分子质量高效液相色谱法代谢物分子离子同步观察静脉注射血浆样品氢氧化钠减压蒸馏化学结构药理作用色谱峰24h裂解物化合物热裂解降压方不稳定收集测定

摘要:目的研究异钩藤碱(Isorhy)在猫体内的代谢并同步观察其可能的药理活性.方法麻醉猫静脉注射异钩藤碱5 mg/kg后,观察家猫血压的变化,收集0~3 h的血浆样品,用氢氧化钠-乙醚(1:5)提取异钩藤碱及其代谢物,高效液相色谱法(HPLC)分离收集色谱峰流分,以液相色谱/质谱(LC/MS)测定异钩藤碱代谢物1(metabolite1)分子离子峰的质荷比(m/z);代谢物1以60℃减压蒸馏24 h,同法测定代谢物1裂解物(metabolite 2)的分子离子峰m/z,根据m/z推测二者的化学结构.结果异钩藤碱代谢物1的相对分子质量为386,其热裂解化合物(metabolite2)相对分子质量为300,代谢产物在降压方面的药理作用贡献不大.结论①异钩藤碱代谢物的相对分子质量为386,为异钩藤碱的加氢还原产物;②代谢物不稳定,加热易裂解,其相对分子质量为300;③代谢物没有表现出心血管药理活性.

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中国药物与临床

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