作者:王鸿岩; 张卫军; 郭春抗流感病毒药物盐酸阿比朵尔工艺优化
摘要:目的改进盐酸阿比朵尔的合成方法。方法以1,2-二甲基-5一羟基-3-吲哚甲酸乙酯为起始原料,经酰化、溴化、缩合、Mannich反应、成盐5步反应,得到目标产物盐酸阿比朵尔,目标产物及各步中间体结构经LC-MS、1H—NMR确证。结果与结论该合成工艺总收率为39.70%(以1,2-二甲基-5-羟基-3-吲哚甲酸乙酯计),较文献收率提高了5.1%,纯度大于99.9%,新工艺中不再使用一类溶剂四氯化碳和剧苯硫酚,反应条件温和,适合工业化生产。
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