作者：汪涛; 陈园园; 徐祥清; 赵松; 张桂森; 李...苯基哌嗪烷胺类化合物抗抑郁活性
摘要：目的以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点，设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物，研究其体内外生物活性。方法以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料，经还原胺化、烷基化反应，再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和sigma-1受体结合实验进行体外活性筛选，采用小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾实验对其中化合物39和42进行体内抗抑郁活性研究。结果与结论共合成36个未见文献报道的新化合物，经质谱和核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明：化合物39和42具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用和sigma-1受体高亲和力，K值分别为5．77nmol·L^-1／49．95nmol·L^-1和3．48nmol·L^-1／3．30nmol·L^-1。39在两种抑郁模型上均显示出良好的抗抑郁活性，具有作为新型抗抑郁活性分子进行深入研究的价值。
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