作者：王帅; 张怡; 陆冰榴; 李建其hdac表观遗传新结构类型抗肿瘤
摘要：目的设计合成一系列1，4-二烯-3-酮苯甲酰胺类（组蛋白去乙酰化酶HDACs）抑制剂，并评价其对A549、Hep3B、PANC-1肿瘤细胞的体外抗增殖活性，为后续设计合成高活性化合物提供参考。方法以临床在研药物MS-275为基础，通过生物电子等排原理设计具有新型骨架结构的HDAC抑制剂，采用MTS法测定化合物对肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果与结论合成了8个未见文献报道的新型HDACs抑制剂，目标化合物结构均经MS、^-1H-NMR谱确证。肿瘤细胞实验表明，所有化合物对A549、Hep3B、PANC-1细胞均具有较强的抗增殖活性，具有深入研究的价值。
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