作者：陈华; 余倩盈; 苗庆柱; 吴莎; 吴夏冰; 李...利奈唑胺有关物质合成
摘要：目的合成利奈唑胺的四个有关物质。方法利奈唑胺在碱性条件下五元环水解，再经N-甲酰化、酸化，得到有关物质N-[（2S）-3-乙酰胺基-2-羟丙基]-N-[3-氟-4-（4-吗琳基）苯基]氨甲酸（Ⅰ）；利奈唑胺经HO2O氧化，得到其氧化杂质（S）-N-[[3-[3-氟4-（4-吗琳基）苯基]-2-氧代-5-曙唑烷基]甲基]乙酰胺氮氧化物（Ⅱ）；以N-（3-氟4-吗啉苯基）氨基甲酸苄酯为原料，与S-正丁酸缩水甘油酯成环，经磺酰化、叠氮化后还原，得到（S）-3-（3-氟4-吗啉苯基）-5-氨甲基-1，3-啄唑烷-2-酮（Ⅲ）；N-（3-氟-4-吗啉苯基）氨基甲酸苄酯与R-正丁酸缩水甘油酯成环，经磺酰化、叠氮化后还原，再经乙酰化，得到（R）-N-{{3-[3-氟-4-（4-吗啉基）苯基]-2-氧-5-嘧唑基}甲基}乙酰胺（Ⅳ）。结果与结论有关物质Ⅰ-Ⅳ的结构经MS、^1H-NMR谱确证，可作为利奈唑胺质量控制的杂质对照品。
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