作者：许祥; 司红强; 刘秀杰合成抗血小板聚集
摘要：目的为筛选活性更好的抗血小板聚集药物，制得两个系列（series1和series2）共10个未见文献报道的化合物。方法以2，4-二甲基苯酚为原料，经Williamson反应、氧化和氯代制得中间体4-甲氧基-1，3-苯二甲酰氯（Ⅰ）；以苯甲醚为原料，经氯磺化反应得到中间体4-甲氧基-1，3-苯二磺酰氯（Ⅱ）；将两个中间体分别与不同的三取代苯胺化合物反应制得目标化合物1f-1k、2c-2f。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药，采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性筛选。结果与结论药理实验筛选结果表明，有5个化合物抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺，其中化合物1i和2c的活性最高且优于对照药阿司匹林。构效关系研究表明，4-位上进行Cl和Br取代时有较高的抗血小板聚集活性；甲酰胺系列与磺酰胺系列化合物的抗血小板聚集活性的相差较大。在化合物1c的4位引入氯原子，制得的侧链苯环具有2，4，6-三氯取代结构的化合物1i的活性最高。目标化合物的结构经IR、MS和^1H-NMR谱确证。
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