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博舒替尼合成新方法

作者:赵文芳; 吴莉华; 李俊; 刘朋朋; 董金华酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼合成

摘要:目的研究博舒替尼合成新方法。方法用取代的邻氨基苯甲酸酯和3-二甲氨基丙烯腈合成了关键中间体4-(3-氯丙氧基)-2-(2-氰基乙烯基氨基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯。结果与结论以香草醛为起始原料,经10步反应合成博舒替尼,总收率为35.5%(以香草醛计),终产品HPLC含量为99.9%。该路线操作简便,适合大量制备。

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中国药物化学

《中国药物化学杂志》(CN:21-1313/R)是一本有较高学术价值的大型月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。 《中国药物化学杂志》已被美国化学文摘(CA)等文摘性杂志所收录,并进入CA千刊表。是国家科技部中国科技论文统计源期刊、《中国学术期刊综合评价数据库》来源期刊、《中国期刊网》《万方数据》《中国学术期刊(光盘版)》全文收录期刊。主要栏目:新药研究、合成与工艺、快报、综述。

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