作者：蔡军涛; 刘中华; 邹小鹏; 郭晓强; 陈越磊...博来霉素二糖糖苷化靶向性古洛糖保护基
摘要：目的 设计合成博来霉素二糖新型前体化合物。方法 以廉价易得的D-甘露糖为原料,以最短直线步骤6步实现了新型甘露糖砌块乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉价易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经13步反应得到了新型古洛糖砌块对甲苯硫基-2-O-羟基-3,4,6-三-O-苄基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),两个单糖砌块经糖苷化反应得到了博来霉素二糖的前体化合物对甲苯硫基-3,4,6-三-O-苄基-2-O-(2-乙酰基-3-氨基甲酰基-4,6-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。结果与结论 实现了新型甘露糖砌块3和新型古洛糖砌块4的合成,反应总收率分别为28%和8%;经糖苷化反应得到了博来霉素二糖前体化合物2,反应收率达83%。所有合成的新化合物均经过IR,1H-NM R,13C-NM R和HRM S进行表征。
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