作者：张颖 陈凌峰 张乔乔 韩田振 何帆 王文怡 ...表皮生长因子受体嘧啶抗肿瘤活性
摘要：目的设计合成新型嘧啶类EGFR^T790M抑制剂，并评价其抗肿瘤活性，初步探讨活性化合物与靶蛋白的结合模式。方法以2，4，5-三氯嘧啶为原料，经亲核取代反应、还原反应和偶联反应，运用分步合成法完成嘧啶类新化合物的合成，采用ELISA法测定目标化合物体外抗肿瘤活性，利用Autodock软件完成计算机辅助分子对接研究。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物；体外抗肿瘤活性评价结果表明，化合物8a和8f对EGFR^T790M激酶具有强烈的抑制活性；分子对接实验表明化合物8f的喹唑啉基团与Gin-791残基形成了氢键作用力。
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