作者：曹云云 朱五福 祝妍 郭飞 鲁向冉 宫平嘧啶三嗪合成抗肿瘤活性
摘要：目的设计合成一系列6-取代亚甲肼基嘧啶及三嗪衍生物，并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以2，4，6-三氯嘧啶或三聚氯氰、苯胺、苯并咪唑、吡咯为起始原料，经多步反应合成目标化合物；采用MTT法，以BMCL-200908069—1为阳性对照药，以H460、A549和H226为测试细胞株，对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果合成了20个未见文献报道的6-取代亚甲肼基-2，4-双吗啉嘧啶及三嗪类化合物，其结构经MS、1H-NMR谱确证。结论体外活性实验显示：该系列化合物具有较强的抗肿瘤活性，其中，化合物6a活性最佳，其对H460、A549和H226抑制作用的IC50值分别为3．4、0L75、0．86pxnol·L-1，其活性为阳性对照药的28～16．8倍。
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