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(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-△3-乙酰胺类化合物的合成及抗惊活性

作者:龚喜; 胡高云; 曲建博; 陈卓; 陈军药物化学制备化学合成抗惊活性wittig反应

摘要:目的设计合成了(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物,寻找具有抗惊活性的化合物.方法以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物,硅胶柱色谱得纯品.通过最大电休克发作实验(MES),对目标化合物进行抗惊活性筛选.结果合成了9个新化合物,用IR和1H-NMR进行结构确证,其中3个化合物有良好的抗惊活性.结论 E型异构体具有抗惊活性.

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中国药物化学

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