作者：赵芸慧 田阿勇 马虹 王俊科氯胺酮细胞色素p450cyp3a4硝苯地平孕二烯酮肝微粒体抑制剂
摘要：目的研究人肝脏微粒体中细胞色素P4503A4（CYP3A4）对氯胺酮代谢的催化作用。方法用高效液相色谱法测定氯胺酮在人肝脏微粒体孵育液中的浓度变化,计算其代谢速率;分析该代谢速率与CYP3A4特异性底物硝苯地平代谢速率的相关性;并应用CYP3A4特异性抑制剂孕二烯酮检测CYP3A4对氯胺酮代谢的催化作用。结果 20例人肝脏微粒体中氯胺酮的代谢速率均值为（12.6±3.8）μmol·min-1·g-1protein。该速率与CYP3A4活性探针硝苯地平代谢速率呈明显正相关（r=0.917,P〈0.01）。加入特异性抑制剂孕二烯酮组,氯胺酮的平均代谢速率明显低于正常孵育组,为（4.7±1.6）μmol·min-1·g-1protein（P〈0.01）,抑制率为62.7%。结论人肝微粒体中CYP3A4对氯胺酮代谢具有催化作用。
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