作者：谢洁琼; 吕秋军; 温利青; 赵金红; 叶棋浓...罗格列酮荧光素酶筛选模型报告基因
摘要：目的建立基于报告基因和PPARγ(peroxisome proliferator—activated receptorγ)信号通路的药物筛选模型，用此模型筛选具有胰岛素增敏活性的小分子化合物。方法五种细胞分别进行瞬时转染，将含有目的片段PPRE(peroxisome proliferator responsee lement)和报告基因荧光素酶(Luc)的质粒及表达PPARγ的质粒共转染到细胞中，通过测定荧光素酶活力来考察马来酸罗格列酮对PPARγ信号通路的影响，选取诱导表达倍数最高的细胞株建立模型。用其他类型核受体激动剂对此模型进行特异性考察。结果293T细胞中，荧光素酶的表达受马来酸罗格列酮的诱导倍数最高，可达4.9倍，并呈现一定的剂量依赖关系，Z′因子为0．72。而其他各类核受体激动剂的诱导表达率均在1倍左右。马来酸罗格列酮在转染剂量范围内无促进细胞增殖的作用。结论马来酸罗格列酮对共转染报告基因质粒和表达PPARγ质粒的293T细胞Luc的表达具有较强的诱导作用，此模型具有较好的特异性和稳定性，适用于建立筛选PPARγ激动剂的高通量筛选模型。
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