作者：米毅; 张建新; 李英; 楼丽广筛选模型蛋白酶体抑制剂特异性蛋白小鼠肿瘤靶点抗肿瘤活性生长调控作用
摘要：蛋白酶体对肿瘤生长相关蛋白的降解起十分重要的调控作用,能够通过多种机制抑制肿瘤生长和扩散,已成为一个新的抗癌靶点[1].特异性蛋白酶体抑制剂PS-341在体外和小鼠肿瘤模型中表现出明显的抗肿瘤活性,目前已在进行Ⅱ～Ⅲ期临床试验[1].寻找特异的蛋白酶体抑制剂,关键是建立特异、简便的筛选模型.我们根据荧光底物Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC在SDS活化的蛋白酶体作用下发生水解,释放出具有荧光的AMC(7-氨基-4-甲基香豆素)的原理,建立了蛋白酶体抑制剂的筛选模型.本文就该模型的建立作一介绍.
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