作者：鲍兴嘉; 陈鑫; 王世茹; 凌运妮; 张建军; ...达比加群酯甲磺酸盐他达拉非共无定形溶出性质稳定性
摘要：达比加群酯甲磺酸盐(DE)和他达拉非(TD)为低水溶性BCSⅡ类药物,本研究通过减压旋蒸法制备DE-TD共无定形,以提高两者溶出度,改善生物利用度。利用X射线粉末衍射法、差量扫描量热分析、傅里叶变换红外光谱、热重分析等手段进行表征,并考察共无定形的溶出行为和稳定性。结果表明,制备获得的DE-TD共无定形物的T_g为119℃,红外光谱表明在DE的N-H基团与TD的C==O基团之间可能形成氢键。特性溶出和粉末饱和溶出实验表明,共无定形样品相较于晶体药物可显著改善两种药物的溶出度。DE无定形样品在25℃/75%RH恒温恒湿条件下放置10 d即发生转晶,而共无定形样品在25℃/60%RH和40℃/75%RH条件下90 d均无转晶现象。
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