作者：韩春; 吴林韬; 胡晓琴; 孙龙; 黄张建; 张...苯胺基嘧啶偶氮鎓二醇盐表皮生长因子受体吉非替尼合成非小细胞肺癌抗肿瘤活性
摘要：为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a~9e、10a~10e、11a~11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a~9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC50=0.65μmol/L)。分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFRT790M活性部分结合,值得进一步研究。
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